テクノケミカル株式会社

TECHNO CHEMICAL corp.
生化学・免疫学等の研究用試薬及び関連機器輸入販売

マトレヤ

酵素阻害剤
Enzyme Inhibitors

★マトレヤ社では様々な脂質代謝関連の酵素阻害剤を提供いたします★

概要

Ceramide: UDPglucose Transferase PDMP (D,L-threo-1-phenyl-2-decanoylamino-3-morpholino-1-propanol-HCl) は、 脳のグルコシルトランスフェラーゼの基質となるスフィンゴ脂質の類似物質で、酵素の有力な競合阻害物質です(13)。 培養中の網膜では神経突起の成長をブロックし、培養中の3T3細胞では糖脂質の合成を阻害します(14)。 また、N.S.Radinとその共同研究者らは(15)、PPMPが細胞ホモジネートと 肝臓ミクロソームにおいてPDMPと同等の活性を持つこと、しかしインタクトな細胞では更に20倍の活性を持つことを明らかにしました。 Radinのグループによる他の論文(16)の発表では、PDMPにはマウスのエールリッヒ腹水腫瘍に対して 多大な活性を有することが明らかにされました。Myles Cabotの研究室からの最近の論文(17, 18)では、PPMPはセラミドを生成しグリコシドセラミドの合成を阻害することによりがん細胞の 多剤耐性を覆すことができることが明らかにされました。

マトレヤ社はPDMPとPPMPのD-、L-threo-異性体も提供しております。

酵素阻害剤 (例1 Cat. No. 1865 D- threo-PPMP)

酵素阻害剤 (例2 Cat. No. 1749 L- threo-PDMP)

Protein Kinase C inhibitor スフィンゴシンはプロテインキナーゼCの有力かつ可逆性の阻害剤です(19); また低濃度ではDNA合成を活性化させ、既知の成長因子と相乗的な働きをします(20)。 サフィンゴール(マトレヤ社のL-threo-dihydrosphingosine)も プロテインキナーゼCの阻害を介してがん細胞の多剤耐性を部分的ながら覆すことができます(18)

Dihydroceramide desaturase Inhibitor シクロプロペニルセラミドはこの酵素の阻害剤として最初に知られた経緯があり、 アポトーシスでのセラミドの役割についての重要な研究を可能にするかもしれません。マトレヤ社はこの阻害剤の唯一のサプライヤーです(58)

酵素阻害剤 (例3 Cat. No. 1886 N-C8:0-Cyclopropenylceramide)

Ceramidase Inhibitor N-オレオイルエタノールアミンはヒト腎臓と小脳のセラミダーゼに対する有効な阻害剤であり、50% 阻害濃度が約500μMであることが明らかにされています(21)。 特にアシッドセラミダーゼの阻害剤です。N-ヘキサデカノイルエタノールアミンは不活性のコントロールとして用いることができます。D-MAPPは有力な(50%阻害濃度は約5μM) アルカリセラミダーゼの阻害剤です。そのエナンチオマーのL-MAPPは阻害剤としては不活性であり、この酵素の基質となります(2223)

酵素阻害剤 (例4 Cat. No. 1751 N-Oleoylethanolamine)

その他にも様々な酵素阻害剤がラインナップ化されています。

酵素阻害剤 (例5 Cat. No. 1859 D-MAPP)

酵素阻害剤 (例6 Cat. No. 1889 Conduritol B epoxide)

Inhibits α-glucosidase activity; specific inhibitor of glucocerebrosidase in cultured cells.

酵素阻害剤 (例7 Cat. No. 1717 2-Fluoropalmitic acid)
Activity: Acyl-CoA synthase inhibitor

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文献リスト

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