[ピアス]サーモフィッシャーサイエンティフィック PEO/PEG含有クロスリンカ

PEO/PEG含有架橋試薬トップ

サーモフィッシャーサイエンティフィック　ピアスブランドのウェブサイトでは、クロスリンカー選択の為のガイドが有りますのでご利用下さい

メチル基でキャッピングされたPEG（polyethylene oxide）をタンパク質やペプチドにアミンを介して修飾します。メチル基で末端を保護したPEG鎖は、タンパク質の安定性を改善し、酵素による分解から保護し、生化学的な用途での半減期を延長し、免疫応答反応から隠し、抗原性や潜在的な毒性を低下させ、水溶性を向上し、凝集を防ぎ、in vitro や in vivo でのアプリケーションへの干渉を最小限にすることが、知られています。

NHS-PEOn-Maleimideの構造式

アミン反応性のNHSエステル基、末端のメチル基（キャッピング）、PEG鎖を分子内に含みます。これらのPEG含有試薬は不連続なPEGサブユニット数（n = 4, 8, 12）を修飾する試薬であり、目的のタンパク質やペプチドの1級アミン（Lys側鎖のεアミンやN末端のαアミン等）に試薬分子内のNHSエステル基による安定なアミド結合で共有結合します。
一般的なPEG化試薬には、分子量やPEGサブユニット数の近い鎖長が分布する、不均一な混合物もありますが、サーモフィッシャーサイエンティフィック　ピアスブランドのPEG化試薬は特別に合成され、あらかじめ定められた分子量と鎖長の均一なホモログ化合物として評価され供給されます。

特徴

充分に評価された鎖長をもつPEG化試薬
4, 8, 12 のPEGユニット、用途に合わせた最適なPEG化が可能
安定性の向上、凝集化の改善、抗原性の低減
アミン特異的な修飾反応
分かり易い取扱説明書

特性

	Methyl-PEO₄-NHS Ester	Methyl-PEO₈-NHS Ester	Methyl-PEO₁₂-NHS Ester
別名	m-PEO₄-NHS, NHS-m-dPEG, Methyl-PEG₄-NHS, NHS-m-dPEG₄	m-PEO₈-NHS, NHS-m-dPEG, Methyl-PEG₈-NHS, NHS-m-dPEG₈	m-PEO₁₂-NHS, NHS-m-dPEG, Methyl-PEG₁₂-NHS, NHS-m-dPEG₁₂
組成	C₁₄H₂₃O_8N	C₂₂H₃₉O₁₂N	C₃₀H₅₅O₁₆N
分子量	333.33	509.54	685.75
アーム長	16.4 Å	30.8 Å	44.9 Å
形状	粘性液体（青白色）	粘性液体（青白色）	粘性液体（青白色）
対応溶媒	DMSO、塩化メチレン、水	DMSO、塩化メチレン、水	DMSO、塩化メチレン、水
保存条件	-20℃, 脱水・乾燥条件 Dry DMSOで調製された母液は最長3ヶ月間安定	-20℃, 脱水・乾燥条件 Dry DMSOで調製された母液は最長3ヶ月間安定	-20℃, 脱水・乾燥条件 Dry DMSOで調製された母液は最長3ヶ月間安定
反応官能基	NHSエステル 1級アミン反応性反応pH 7.0-9.0	NHSエステル 1級アミン反応性反応pH 7.0-9.0	NHSエステル 1級アミン反応性反応pH 7.0-9.0
アーム組成	ポリエチレンオキシド (PEO)/4 エチレンオキシドサブユニット	ポリエチレンオキシド (PEO)/8 エチレンオキシドサブユニット	ポリエチレンオキシド (PEO)/12 エチレンオキシドサブユニット

アプリケーション

in vitro and in vivo でのタンパク表面の修飾による利点
- タンパク質の安定化
- 酵素消化からの保護
- 生化学的用途での半減期の延長
- 抗原性の低下
- 水溶性の改善
- 凝集の可能性の低減
- 望ましくない特異的相互作用の阻害
低分子薬剤や関連化合物の低分子量PEG化

Reference

Hermanson, G.T. (1996). Bioconjugate Techniques, Academic Press (# 20002)
Harris, J. M. and Zalipsky, S. Eds (1997). Poly(ethylene glycol), Chemistry and Biological Applications, ACS Symposium Series, 680.
Harris, J. M. and Kozlowski, A. (2001). Improvements in protein PEGylation: pegylated interferons for treatment of hepatitis C. J. Control Release 72, 217-224.
Veronese, F. and Harris, J.M. Eds. (2002). Peptide and protein PEGylation. Advanced Drug Delivery Review 54(4), 453-609.

Cat.#	製　品　名	容量
22341	Methyl-PEG₄-NHS	100 mg
22509	Methyl-PEG₈-NHS	100 mg
22685	Methyl-PEG₁₂-NHS	100 mg

スルフヒドリル基（SH基）を介したPEG化により、タンパク質の水溶性や安定性の向上、タンパク質やペプチドの抗原性の低減を促します。
Methyl-PEO12-Maleimideの構造式

Methyl-PEO₁₂-Maleimide は末端がメチル基でキャッピングされたポリエチレンオキシド（PEO）で、反応基としてマレイミドを含むタンパク修飾試薬です。このタンパク修飾試薬はエチレンオキシド/エチレングリコールサブユニットをタンパク質の表面に導入するため、PEG化試薬とも呼ばれます(PEGはポリエチレングリコールの頭字語)。このPEG化試薬は12のPEGサブユニットをスペーサーアームに含みます。

SH基が分子内に存在しない場合、 SATA(#26102) や Traut's Reagent (2-Imionthiolane, #26101) によりアミノ基をSH基に変換して、マレイミドとの反応に利用することも出来ます。マレイミドは pH 6.5-7.5 でのSH基と反応、安定なチオエーテル結合を形成します。

別称	m-PEO₁₂-Maleimide, Methyl-dPEG₁₂-Mal and m-dPEG₁₂-Mal
組成	C₃₂H₅₈N₂O₁₅
分子量	710.81
スペーサー長	51.9 Å
形状	Off-white solid
対応溶媒	DMSO
保存（＊）	-20℃, desiccated
反応基	マレイミド（SH基と pH 6.5-7.5 で反応、安定チオエーテル結合を形成）
スペーサー	ポリエチレンオキシド (PEO); 12 エチレンオキシドサブユニット

＊　Dry DMSOで調製された母液は、適切に保存された場合で最長3ヶ月間安定

Reference

Hermanson, G.T. (1996). Bioconjugate Techniques, Academic Press (20002).
Harris, J.M. and Zalipsky, S., Eds (1997). Poly(ethylene glycol), Chemistry and Biological Applications, ACS Symposium Series, 680.
Harris, J.M. and Kozlowski, A. (2001). Improvements in protein PEGylation: PEGylated interferons for treatment of hepatitis C. J. Control Release 72, 217-224.
Veronese, F. and Harris, J.M., Eds. (2002). Peptide and protein PEGylation. Advanced Drug Delivery Review 54(4), 453-609.

Cat.#	製　品　名	容量
22711	Methyl-PEO₁₂-Maleimide	100 mg

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