PEO/PEG含有架橋試薬トップ サーモフィッシャーサイエンティフィック　ピアスブランドのウェブサイトでは、クロスリンカー選択の為のガイドが有りますのでご利用下さい メチル基キャップPEG試薬はタンパク質を修飾するために用いられ、目的タンパクの安定性改善、分解からの保護、生物学的用途での半減期の延長、免疫応答からのマスク、抗原性や潜在する毒性の緩和、水溶性の向上、凝集の可能性の低下など in vitro や in vivo  用途での干渉を最小化する特有の利点があります。分岐型のPEG修飾試薬はタンパク質やペプチドの利用できるサイト（チオールやアミン）が限られている場合にはサイト当たり複数のPEG鎖を付加することができるため、非常に有効なPEG化の手段となり得ます。 チオール反応性PEG化試薬 メチル基により保護された分岐ポリエチレンオキシド（PEO）鎖をチオールに付加します。水溶性と安定性を向上させ、ペプチドやタンパク質の抗原性を減少させます。 　メチル基によりキャッピングされた3本の長鎖PEO12がPEO4から分岐、反応性官能基としてSH反応性の官能基マレイミドを含みます。このPEO繰り返しユニットはPEGやポリエチレングリコールとも呼ばれます。生体分子へのキャッピングされたPEG含有試薬による修飾はPEG化として知られています。 　天然型SH基またはジスルフィドの還元により得られるSH基は、タンパク質の配列上でLys側鎖εアミノ基に比べ低い頻度で存在するため、分岐型の (Methyl-PEO12)3-PEO4-Maleimide はSH基を利用したPEG化では有効な手段となります。この試薬により修飾された各SH基には3本の長鎖PEG鎖が共有結合的に付加されることになります。修飾に必要とされる部位（SH）が少なくても、PEG化の恩恵を得ることができるでしょう。 　この試薬は限定された分子量の均一な化合物として合成され、タンパク質の表面修飾に関しての最適化や評価に高い能力を発揮します。一般的なPEG化試薬では特定の分子量かPEGサブユニットの絶対数に近い不均一な鎖長を持つ化合物の混合体となります。各試薬はタンパク質やペプチドのSH基と pH 6.5-7.5 で反応してチオエーテル共有結合を形成するマレイミド基を1つ含みます。マレイミド基はこのpH領域では主にフリーのSH基と反応します。マレイミド基のpH7におけるSH基に対する反応は高度に特異的であり、1級アミンに対する反応に比べて1,000倍の反応性を有します。 特徴 完全な限定鎖長のPEG化試薬 複数の分岐型PEG鎖により高度にPEG化 安定性の向上、凝集性の改善、抗原性の低下 アミン特異的な修飾反応 タンパク質またはペプチドのSH基に対する部位特異的修飾 ユーザーフレンドリーなプロトコル 特性   (Methyl-PEO12)3-PEO4  Maleimide 別名 (m-PEO12)4-PEO4-Mal, Mal-dPEG4(m-PEG12)4 組成 C106H202O50N6 分子量 2360.75 アーム長 79.6 Å(チオエーテル結合から分岐メチル保護PEG基までの全長) 形状 ワックス状, 固体 対応溶媒 ドライDMF、DMSO、メチレンクロライド、純水 保存条件 4oC, 乾燥 反応官能基 マレイミド基; スルフヒドリル（SH）基と pH 6.5〜7.5 で特異的に反応、安定なチオエーテル共有結合を形成 アーム組成 分岐鎖: 3 x methyl-capped(PEO)12 ; 12 エチレンオキシド/分岐ステム: PEO4; エチレンオキシドユニット アプリケーション in vitro and in vivo でのタンパク表面の修飾による利点 タンパク安定化 タンパク分解の保護 生物学的用途での半減期の延長 免疫応答性の緩和 水溶性の増強 凝集の可能性の低下 好ましくない相互作用の阻害 関 連 製 品 Cat # 製　　品　　名 22582 Ellman's Reagent 26102 SATA (N-succinimidyl S-acetylthioacetate), 50 mg 26099 SAT(PEO)4 20291 No-Weigh Dithiothreitol (DTT), 48 x 7.7 mg microtubes 20408 2- Mercaptoethylamine*HCl, 6 x 6 mg 20490 TCEP*HCl, 1 g 20491 TCEP*HCl, 10 g 77700 Reduce-Imm Reducing Kit 　　　関連リンク 　　　　Methyl-PEO12-Maleimide (Sulfhydryl-reactive PEGylation Reagents) 　　　　Methyl-PEOn-NHS (n=4,8,12) Cat.# 製　品　名 容 量 22361 (Methyl-PEO12)3-PEO4-Maleimide 100 mg 1級アミン反応性PEG化試薬 メチル基により保護された分岐ポリエチレンオキシド（PEO）鎖を1級アミンに付加します。水溶性と安定性を向上させ、ペプチドやタンパク質の抗原性を減少させます。 　メチル基によりキャッピングされた3本の長鎖PEO12がPEO4から分岐、反応性官能基として1級アミン反応性の官能基NHSエステルを含みます。このPEO繰り返しユニットはPEGやポリエチレングリコールとも呼ばれます。生体分子へのキャッピングされたPEG含有試薬による修飾はPEG化として知られています。 　分岐型の (Methyl-PEO12)3-PEO4-NHS はタンパク質やペプチドの1級アミン（Lys側鎖εアミンまたはN末端αアミン）をPEG化します。この試薬による修飾では3本の長鎖PEG鎖が共有結合的に付加されることになります。タンパク表面では比較的に1級アミンの存在頻度は高く、また各アミンには3本のPEG鎖が付加されるため効果的なPEG化が可能となります。 　この試薬は限定された分子量の均一な化合物として合成され、タンパク質の表面修飾に関しての最適化や評価に高い能力を発揮します。一般的なPEG化試薬では特定の分子量かPEGサブユニットの絶対数に近い不均一な鎖長を持つ化合物の混合体となります。各試薬はタンパク質やペプチドの1級アミン（Lys側鎖εアミンやN末端αアミン）と pH 7.0-9.0 で反応して安定なアミド結合を形成するNHSエステル基を1つ含みます。NHSエステルはこのpH領域では主に1級アミンに対して高い反応特異性を示します。 特徴 完全な限定鎖長のPEG化試薬 複数の分岐型PEG鎖により高度にPEG化 安定性の向上、凝集性の改善、抗原性の低下 タンパク質またはペプチドのNH2基に対する部位特異的修飾 ユーザーフレンドリーなプロトコル 特性   (Methyl-PEO12)3-PEO4 NHS Ester 別名 (m-PEO12)4-PEO4-NHS NHS-dPEG4(m-PEG12)3 Ester (Methyl-PEG12)3 PEG4-NHS 組成 C108H206O51N6 分子量 2420.80 アーム長 77.5 A (アミド結合から分岐メチル保護PEG基までの全長) 形状 ワックス状, 固体 対応溶媒 ドライDMF、DMSO、メチレンクロライド、純水 保存条件 -20℃, 乾燥 反応官能基 NHS ester, 1級アミンと pH 7.0-9.0 で反応 アーム組成 分岐鎖: 3 x methyl-capped(PEO)12 ; 12 エチレンオキシド/分岐ステム: PEO4; エチレンオキシドユニット 　　　関連リンク 　　　　Methyl-PEOn-NHS-Ester (Amine-reactive PEGylation Reagents) 　　　　Determine reactivity of NHS ester modification and crosslinking reagents Cat.# 製　品　名 容 量 22421 (Methyl-PEO12)3-PEO4-NHS Ester 100 mg Reference Hermanson, G.T. (1996). Bioconjugate Techniques, Academic Press (20002). Harris, J.M. and Zalipsky, S., Eds (1997). Poly(ethylene glycol), Chemistry and Biological Applications, ACS Symposium Series, 680. Harris, J.M. and Kozlowski, A. (2001). Improvements in protein PEGylation: PEGylated interferons for treatment of hepatitis C. J. Control Release 72, 217-224. Veronese, F. and Harris, J.M., Eds. (2002). Peptide and protein PEGylation. Advanced Drug Delivery Review 54(4), 453-609. 製品情報は掲載時点のものですので、ご覧いただくタイミングにより製品情報が変更されている場合があります。 〒113-0021 東京都文京区本駒込1-27-9 TEL 03-3947-7310　FAX 03-3947-7306 info@technochemical.com